Fendizoato de Cloperastina

Nomes comerciais:

  • Seki®, Tilugen®, Clope®

Apresentações:

  • Xarope 3,54 mg/mL:
    • Seki® Xarope: frasco de 120 mL + copo medida
    • Tilugen® Xarope: frasco de 120 mL + copo dosador
    • Clope® Xarope: frascos de 60 mL ou 120 mL + copo dosador
    • Fendizoato de cloperastina (genérico EMS): frascos de 60 mL ou 120 mL + copo dosador
  • Suspensão oral (gotas) 35,4 mg/mL:
    • Seki® Suspensão Oral (gotas): frasco de 15 mL + gotejador
    • Atenção: a concentração da suspensão oral (gotas) é 10 vezes maior que a do xarope (35,4 mg/mL vs. 3,54 mg/mL), porém 1 mL da suspensão corresponde a 20 gotas; portanto, 20 gotas = 35,4 mg = 10 mL do xarope (mesma dose unitária)

Posologia: 

  • Adultos: [1][2][3]

    • Regime padrão (3 tomadas): 10 mL de xarope ou 20 gotas da suspensão oral, 3 vezes ao dia, totalizando 30 mL/dia (106,2 mg/dia) de fendizoato de cloperastina ou 60 gotas/dia
    • Regime alternativo (4 tomadas): a dose diária pode ser dividida em 4 tomadas (1 dose pela manhã + 1 dose à tarde + 2 doses à noite), totalizando 40 mL/dia (141,6 mg/dia) ou 80 gotas/dia
    • Dose máxima diária: 60 mL de xarope ou 120 gotas da suspensão oral

  • Pediátrico (crianças até 12 anos): [1][2][3]

    • Dose ponderal usual:
      • Xarope: 0,5 a 1,0 mL/kg/dia (equivalente a 1,77 a 3,54 mg/kg/dia)
      • Suspensão oral (gotas): 1 a 2 gotas/kg/dia
    • Dividir em 3 tomadas diárias ou, alternativamente, em 4 tomadas (1 dose pela manhã + 1 dose à tarde + 2 doses à noite)
    • Referência posológica para o xarope:
      • 10 kg: manhã 2,5 mL + tarde 2,5 mL + noite 5 mL = 10 mL/dia
      • 20 kg: manhã 5 mL + tarde 5 mL + noite 10 mL = 20 mL/dia
      • 30 kg: manhã 7,5 mL + tarde 7,5 mL + noite 15 mL = 30 mL/dia
      • ≥ 40 kg: manhã 10 mL + tarde 10 mL + noite 20 mL = 40 mL/dia
    • Referência posológica para a suspensão oral:
      • 10 kg: manhã 5 gotas + tarde 5 gotas + noite 10 gotas = 20 gotas/dia
      • 20 kg: manhã 10 gotas + tarde 10 gotas + noite 20 gotas = 40 gotas/dia
      • 30 kg: manhã 15 gotas + tarde 15 gotas + noite 30 gotas = 60 gotas/dia
      • ≥ 40 kg: manhã 20 gotas + tarde 20 gotas + noite 40 gotas = 80 gotas/dia
    • Dose máxima diária: 60 mL de xarope ou 120 gotas da suspensão oral
    • Nota: as bulas consultadas não definem um limite etário mínimo para uso pediátrico; o estudo de eficácia em crianças incluiu pacientes a partir de 1 mês de idade, porém não há dados farmacocinéticos disponíveis para menores de 18 anos. Em lactentes e crianças pequenas, recomenda-se avaliação clínica criteriosa antes da prescrição

  • Administração: [1][2][3]

    • Uso exclusivamente por via oral
    • Recomenda-se o uso entre as refeições (não há dados sobre interação com alimentos, mas essa orientação consta nas bulas)
    • Xarope: agitar antes de usar; utilizar o copo medida graduado conforme a dose; fechar a tampa após o uso
    • Suspensão oral (gotas): agitar antes de usar; inverter o frasco na posição vertical e apertar o gotejador para obter o número de gotas desejado; as gotas podem ser administradas em uma colher ou diluídas em um pequeno volume de água; tampar o gotejador após o uso
    • Uso em idosos: seguir as orientações gerais descritas nas bulas; não há orientações específicas adicionais
    • Dose esquecida: as fontes consultadas não dispõem de orientações específicas sobre esse tópico

Ajuste para Insuficiência Renal: [1][2][3]

  • Adulto e pediátrico:
    • As fontes consultadas não dispõem de orientações específicas sobre ajuste de dose em insuficiência renal

Ajuste para Insuficiência Hepática: [1][2][3]

  • Adulto e pediátrico:
    • As fontes consultadas não dispõem de orientações específicas sobre ajuste de dose em insuficiência hepática. Destaca-se, porém, que o fendizoato de cloperastina é completamente metabolizado no fígado; recomenda-se cautela em pacientes com comprometimento hepático

Classe: [1][2][3]

  • Antitussígeno de ação central e periférica

Farmacologia: [1][2][3]

  • Mecanismo de ação:

    • Inibe seletivamente o centro da tosse situado no bulbo, sem deprimir o centro respiratório
    • Ação central comparável à da codeína e superior à do dextrometorfano em estudos animais; diferentemente da codeína, não possui efeito anestésico no trato respiratório
    • Ações periféricas adicionais:
      • Anti-edematogênica: inibe o edema tecidual na mucosa da árvore traqueobrônquica
      • Relaxante brônquica: previne broncoespasmo induzido por histamina e acetilcolina por ação anti-histamínica na musculatura lisa
      • Anti-irritativa/anticongestiva: limita fenômenos congestivos e irritativos na mucosa brônquica

  • Farmacocinética:

    • Início de ação: em média 30 minutos após administração oral
    • Absorção: rápida pelo intestino; pico de concentração plasmática (da fração não metabolizada) entre 60 e 90 minutos; Cmax total (incluindo metabólitos): 79 ng/mL
    • Distribuição: aproximadamente 1% da dose encontrada nos tecidos em modelos animais, com exceção do fígado (onde a distribuição é maior); eliminação tecidual rápida, com concentração máxima em 2 horas
    • Biotransformação: metabolismo hepático completo; após 4 horas da administração oral, não se detecta droga não modificada no plasma; principal via de excreção biliar, conjugada com ácido glicurônico
    • Meia-vida plasmática: 3 a 4 horas
    • Eliminação: excreção urinária de 16% em 24 horas e 20% em 48 horas; o restante é eliminado pela via biliar
    • Dados pediátricos: não existem dados farmacocinéticos disponíveis para indivíduos com idade inferior a 18 anos

Tipo de Receita:

  • Isento de prescrição médica (venda livre) para todas as apresentações disponíveis no Brasil

Indicações: [1][2][3]

  • Terapêutica sintomática de todas as formas de tosse sem causa definida e/ou sem produção de secreções (tosse seca), em adultos e crianças

Contraindicações: [1][2][3]

  • Hipersensibilidade à cloperastina e/ou a qualquer componente das formulações
  • Síndrome de má-absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sacarose-isomaltase (em razão do conteúdo de sacarose nas formulações)
  • Intolerância hereditária à frutose
  • Gravidez: uso não recomendado sem orientação médica (Categoria B); não indicado no primeiro trimestre de forma precaucional
  • Lactação: uso não recomendado (dados ausentes sobre excreção no leite materno)

Efeitos Adversos: [1][2][3]

  • Incomuns (≥ 1/1.000 e < 1/100):
    • Boca seca
    • Sonolência
    • Observação: essas reações tendem a desaparecer rapidamente com a redução da dose
  • Incidência desconhecida:
    • Reações anafiláticas e anafilactóides
    • Urticária
  • Nota: a presença de parabenos (metilparabeno e propilparabeno) na formulação pode produzir reações alérgicas, ainda que tardias

Interações Medicamentosas: [1][2][3]

  • Não foram realizados estudos formais de interação medicamentosa em humanos
  • Potencialização de efeito sedativo e/ou anticolinérgico: desaconselhado o uso concomitante com álcool, anti-histamínicos, anticolinérgicos e sedativos, pois podem potencializar os efeitos do fendizoato de cloperastina
  • Álcool: interação clinicamente relevante; a cloperastina pode aumentar o efeito sedativo do álcool; combinação desaconselhada

Gestação: [1][2][3]

  • Anvisa:
    • Categoria de risco B
    • Os estudos em animais não demonstraram risco fetal (ausência de atividade teratogênica ou toxicidade fetal), mas não há estudos controlados em mulheres grávidas
    • Não indicado no primeiro trimestre de gravidez como medida precaucional
    • O uso nos demais trimestres somente deve ocorrer em caso de estrita necessidade e sempre sob supervisão médica
    • Não há dados disponíveis sobre o efeito da cloperastina na fertilidade

Lactação: [1][2][3]

  • Anvisa:
    • Não há dados disponíveis sobre se o fendizoato de cloperastina e/ou seus metabólitos são excretados no leite humano
    • Uso não recomendado durante a amamentação ou na doação de leite humano
    • O uso nesse período depende de avaliação e acompanhamento médico criterioso

Uso por Sonda Nasogástrica/Nasoenteral:

  • As bulas fornecidas não contêm orientações específicas sobre o uso por sonda nasogástrica ou nasoenteral. As fontes de referência consultadas adicionalmente também não identificaram recomendações validadas e específicas para o fendizoato de cloperastina por essa via. Considerando que as formulações disponíveis são líquidas (xarope e suspensão oral em gotas), a administração por sonda é teoricamente viável do ponto de vista galênico; contudo, recomenda-se a avaliação farmacêutica individualizada para verificar osmolalidade, compatibilidade com o tipo de sonda e possíveis interações com a dieta enteral antes de prescrever por essa via

Fontes:

[1] Bula do Profissional de Saúde. Seki® (fendizoato de cloperastina). Zambon Laboratórios Farmacêuticos Ltda. Aprovada em 29/07/2025. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/

[2] Bula do Profissional de Saúde. Tilugen® (fendizoato de cloperastina). Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A. Aprovada em 08/04/2021. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/

[3] Bula do Profissional de Saúde. Clope® (fendizoato de cloperastina). EMS S/A. Aprovada em 29/07/2025. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/