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Tansulosina

Nomes comerciais:

  • Secotex®, Omnic OCAS®, Stub®, Tamsulon®, Hproz®, Rettan®, Tansudart®, Tanzurys®, Tasulil®, Usoleg®

Apresentações:

  • Comprimido revestido de liberação prolongada 0,4 mg: Secotex®, Omnic OCAS® (embalagens com 10, 30 ou 60 comprimidos), Tamsulon® e apresentações genéricas
  • Cápsula gelatinosa dura de liberação prolongada 0,4 mg: Stub® (embalagens com 20 ou 30 cápsulas), Hproz®, Rettan®, Tansudart®, Tanzurys®, Tasulil®, Usoleg® e apresentações genéricas

Posologia:

  • Adultos:
    • Dose recomendada: 0,4 mg uma vez ao dia [1][2][3]
    • Para pacientes que não apresentarem resposta adequada após 2 a 4 semanas com a dose de 0,4 mg, o label do FDA permite a titulação para 0,8 mg uma vez ao dia [3]; as bulas brasileiras consultadas (Omnic OCAS® e Stub®) não descrevem essa opção de escalonamento para esses produtos, mantendo 0,4 mg como dose única recomendada [1][2]
    • Caso o tratamento seja interrompido por vários dias, deve-se reiniciar com a dose de 0,4 mg uma vez ao dia, independentemente da dose utilizada anteriormente [3]
  • Pediátrico:
    • As fontes consultadas não estabelecem indicação relevante para uso em crianças [1][2][3]
    • A bula do Stub® contraindica formalmente o uso em menores de 16 anos [2]
    • A bula do Omnic OCAS® informa que a segurança e eficácia não foram estabelecidas em menores de 18 anos [1]
    • O label do FDA informa que a eficácia não foi demonstrada em estudos pediátricos e o medicamento não está indicado para populações pediátricas [3]
  • Administração:
    • Todas as formulações (comprimidos e cápsulas) devem ser ingeridas inteiras, sem partir, mastigar ou abrir, pois isso interfere no mecanismo de liberação prolongada do princípio ativo [1][2][3]
    • Formulação cápsula (Stub® e demais cápsulas de liberação prolongada): administrar após o café da manhã, pois a ingestão recente de alimentos proporciona perfil de absorção mais uniforme; o label do FDA orienta a administração aproximadamente 30 minutos após a mesma refeição a cada dia [2][3]
    • Formulação comprimido OCAS (Omnic OCAS®): pode ser administrado independentemente do horário das refeições [1]; refeição rica em gordura, porém, aumenta significativamente a extensão da absorção (AUC +64%; Cmáx +149% em comparação ao jejum) [1]
    • Dose esquecida: tomar assim que lembrar; caso o dia inteiro tenha sido esquecido, continuar com a próxima dose no horário habitual, sem dobrar a dose [3]

Ajuste para Insuficiência Renal:

  • Adulto:
    • Insuficiência renal leve a grave (depuração de creatinina ≥ 10 mL/min/1,73 m²): não requer ajuste posológico [1][2][3]
    • Doença renal em estágio terminal (depuração de creatinina < 10 mL/min/1,73 m²): pacientes não foram estudados; utilizar com cautela [1][2][3]
  • Pediátrico:
    • As fontes consultadas não dispõem de orientações específicas sobre esse tópico.

Ajuste para Insuficiência Hepática:

  • Adulto:
    • Insuficiência hepática leve a moderada (Child-Pugh A e B): não requer necessariamente ajuste posológico, pois a concentração livre (ativa) da tansulosina não se altera de forma clinicamente significativa [1][2][3]
    • Insuficiência hepática grave: contraindicada conforme as bulas brasileiras consultadas [1][2]; o label do FDA informa que pacientes com insuficiência hepática grave não foram estudados, sem formal contraindicação, mas sem dados de segurança disponíveis [3]
    • A bula do Stub® acrescenta uma nota de que o medicamento pode causar hepatotoxicidade, recomendando uso cuidadoso com vigilância médica estrita e controles periódicos da função hepática [2]
  • Pediátrico:
    • As fontes consultadas não dispõem de orientações específicas sobre esse tópico.

Classe:

  • Antagonista seletivo dos receptores alfa-1 adrenérgicos (alfa-bloqueador urolesseletivo)

Farmacologia:

  • Mecanismo de ação: [1][2][3]

    • A tansulosina fixa-se seletiva e competitivamente aos receptores alfa-1 pós-sinápticos da próstata e uretra, em particular aos subtipos alfa-1A (predominante: ~70% dos receptores alfa-1 prostáticos) e alfa-1D, promovendo relaxamento da musculatura lisa da próstata, colo vesical e uretra prostática
    • Esse relaxamento reduz a resistência ao fluxo urinário, melhorando os sintomas obstrutivos (hesitação, jato fraco, esvaziamento incompleto) e irritativos (urgência, frequência, noctúria) da HPB
    • Embora o bloqueio alfa-1 possa reduzir a resistência vascular periférica, em estudos clínicos não se observou redução clinicamente importante da pressão arterial com as doses terapêuticas; o medicamento não é indicado como anti-hipertensivo

  • Farmacocinética: formulação cápsula de liberação prolongada [3]

    • Absorção: superior a 90% em jejum; cinética linear
    • Tmax: 4 a 5 horas (jejum); 6 a 7 horas (pós-prandial); em jejum, a biodisponibilidade (AUC) aumenta ~30% e o Cmáx aumenta 40–70% em comparação ao estado alimentado
    • Estado de equilíbrio (steady state): alcançado no 5º dia de dosagem
    • Ligação proteica: 94–99% (principalmente à alfa-1 glicoproteína ácida, AAG)
    • Volume de distribuição: 16 L (IV)
    • Metabolismo: extenso, principalmente por CYP3A4 e CYP2D6; menos de 10% da dose é excretada na forma inalterada
    • Excreção: principalmente renal (76%), com parcela fecal (21%)
    • Meia-vida: 9 a 13 horas em voluntários saudáveis; 14 a 15 horas em pacientes com HPB (população-alvo)
    • Idosos acima de 55 anos apresentam exposição (AUC) ~40% maior do que jovens adultos, em razão da redução do clearance intrínseco relacionada à idade

  • Farmacocinética: formulação comprimido OCAS (Omnic OCAS®) [1]

    • A tecnologia OCAS (Oral Controlled Absorption System) consiste em uma matriz de gel não iônica que permite liberação lenta e constante, resultando em concentração plasmática estável por 24 horas, com Cmínimo equivalendo a ~40% do Cmáximo
    • Absorção estimada: 57% em jejum; refeição pobre em gordura não altera a absorção; refeição rica em gordura aumenta AUC em 64% e Cmáx em 149%
    • Tmax: ~6 horas após dose única em jejum; 4 a 6 horas no estado de equilíbrio (independente do estado alimentar)
    • Estado de equilíbrio: alcançado aproximadamente no 4º dia de tratamento
    • Meia-vida: ~19 horas (dose única); ~15 horas (estado de equilíbrio)
    • Demais parâmetros (ligação proteica ~99%, metabolismo hepático por CYP3A4 e CYP2D6, excreção predominantemente renal) são essencialmente os mesmos da formulação cápsula

Tipo de Receita:

  • Receituário simples (tarja vermelha): venda sob prescrição médica, sem necessidade de receituário de controle especial [1][2]

Indicações:

  • Tratamento dos sintomas do trato urinário inferior (STUI) associados à hiperplasia prostática benigna (HPB) em homens adultos, incluindo sintomas obstrutivos (hesitação, jato fraco, esvaziamento incompleto, intermitência) e irritativos (urgência, frequência, noctúria) [1][2][3]
  • Não indicado para o tratamento de hipertensão arterial, para mulheres nem para crianças [1][2][3]

Contraindicações:

  • Hipersensibilidade ao cloridrato de tansulosina, incluindo angioedema induzido pelo medicamento, ou a qualquer componente da fórmula [1][2][3]
  • Histórico de hipotensão ortostática [1][2] (esta contraindicação consta nas bulas brasileiras consultadas; o label do FDA não a lista formalmente como contraindicação, mas alerta sobre o risco de síncope) [3]
  • Insuficiência hepática grave [1][2] (as bulas brasileiras contraindicam formalmente; o label do FDA informa que pacientes com essa condição não foram estudados, sem indicação de contraindicação formal) [3]
  • Uso concomitante com inibidores potentes da CYP3A4 (ex: cetoconazol): formalmente contraindicado pelas bulas brasileiras [1][2]; o label do FDA não lista essa combinação na Seção 4 (Contraindications), mas afirma explicitamente na Seção 5.2 (Warnings and Precautions) e na Seção 2 (Dosage and Administration) que o medicamento "should not be used" em combinação com inibidores potentes de CYP3A4 [3]
  • Uso em mulheres [1][2][3]
  • Uso em menores de 16 anos (Stub®) [2] ou em menores de 18 anos quando não estabelecida a segurança (Omnic OCAS®) [1]

Efeitos Adversos:

  • Comuns (1% a 10%): [1][2]

    • Tontura
    • Distúrbios da ejaculação, incluindo ejaculação retrógrada, falha na ejaculação e transtornos ejaculatórios em geral (dose-dependentes; mais frequentes com 0,8 mg) [1][3]

  • Incomuns (0,1% a 1%): [1][2]

    • Cefaleia, palpitações, hipotensão ortostática, rinite, congestão nasal, constipação, diarreia, náusea, vômitos, erupção cutânea, prurido, urticária, astenia

  • Raros (0,01% a 0,1%): [1][2]

    • Síncope, angioedema

  • Muito raros (< 0,01%): [1][2]

    • Priapismo (priapismo peniano persistente e doloroso; pode levar à impotência permanente se não tratado prontamente)
    • Síndrome de Stevens-Johnson

  • Frequência desconhecida (pós-comercialização): [1][2]

    • Visão turva, deficiência visual, epistaxe, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, fotossensibilidade, boca seca, desconforto torácico
    • Fibrilação atrial, arritmia, taquicardia, dispneia
    • Síndrome intraoperatória da íris frouxa (IFIS): variante da síndrome da pupila pequena, observada durante cirurgias de catarata e glaucoma em pacientes em uso ou que fizeram uso anterior de tansulosina; pode aumentar o risco de complicações oculares intra e pós-operatórias. O benefício de interromper o tratamento antes da cirurgia não está estabelecido, e casos de IFIS foram relatados mesmo após descontinuação prolongada; não se recomenda iniciar tansulosina em pacientes com cirurgia de catarata ou glaucoma programada [1][2][3]

Interações Medicamentosas:

  • Inibidores potentes da CYP3A4 (ex: cetoconazol): combinação fortemente desaconselhada / formalmente contraindicada pelas bulas brasileiras [1][2]; o cetoconazol aumentou a Cmáx e a AUC da tansulosina em fatores de 2,2 e 2,8, respectivamente; o risco é amplificado em pacientes metabolizadores lentos da CYP2D6, que não podem ser facilmente identificados [1][2][3]
  • Inibidores moderados da CYP3A4 (ex: eritromicina): utilizar com precaução [1][2][3]
  • Inibidores potentes da CYP2D6 (ex: paroxetina): aumentaram a Cmáx e a AUC da tansulosina em fatores de 1,3 e 1,6, respectivamente; esses aumentos não são considerados clinicamente relevantes isoladamente, porém a combinação com inibidores da CYP3A4 pode amplificar significativamente a exposição; utilizar com precaução, especialmente em doses acima de 0,4 mg [1][2][3]
  • Inibidores moderados da CYP2D6 (ex: terbinafina): dados farmacocinéticos não avaliados formalmente; utilizar com precaução [3]
  • Cimetidina: reduz o clearance da tansulosina em ~26%, com aumento da AUC de ~44%; os níveis permanecem dentro dos limites aceitáveis, sem necessidade de ajuste, porém deve-se ter cautela em doses acima de 0,4 mg [1][2][3]
  • Outros alfa-bloqueadores: o uso concomitante pode resultar em efeitos hipotensores aditivos; combinação não recomendada [1][2][3]
  • Inibidores da PDE-5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil): ambas as classes são vasodilatadoras; o uso concomitante pode causar hipotensão sintomática; utilizar com cautela [1][2][3]
  • Varfarina: resultados de estudos in vitro e in vivo são inconclusivos; diclofenaco e varfarina podem aumentar a taxa de eliminação da tansulosina; utilizar com cautela [1][2][3]
  • Furosemida: reduz Cmáx e AUC da tansulosina em 11–12%, sem significância clínica; não requer ajuste posológico [1][2][3]
  • Atenolol, enalapril, nifedipina, digoxina, teofilina: não foram observadas interações clinicamente relevantes; não requerem ajuste posológico [1][2][3]

Gestação:

  • Anvisa:
    • O cloridrato de tansulosina não é indicado para uso em mulheres; as bulas brasileiras consultadas não fornecem orientações específicas sobre gestação além dessa restrição [1][2]
  • FDA:
    • O label do FDA (revisado em 9/2021, formato PLLR) informa que estudos em animais não evidenciaram dano fetal: a administração a ratas prenhas em doses de até ~50 vezes a exposição humana terapêutica (AUC) e a coelhas com doses de até 50 mg/kg/dia não revelou evidência de harm fetal. O medicamento não está indicado para uso em mulheres [3][7]

Lactação:

  • Anvisa:
    • O cloridrato de tansulosina não é indicado para uso em mulheres; as bulas brasileiras consultadas não fornecem orientações sobre lactação além dessa restrição [1][2]
  • FDA:
    • O medicamento não está indicado para uso em mulheres; informações sobre excreção no leite materno não são fornecidas no label [3]

Uso por Sonda Nasogástrica/Nasoenteral:

  • Todas as formulações disponíveis de tansulosina (cápsulas e comprimidos de liberação prolongada) são contraindicadas para manipulação, ou seja, não devem ser partidas, abertas ou mastigadas, conforme explicitamente determinado por todas as fontes consultadas [1][2][3]. O esmagamento ou abertura das formulações comprometeria o mecanismo de liberação controlada, com risco de absorção abrupta e hipotensão grave.
  • Em relação à administração via sonda enteral:
    • Formulação comprimido (ex: Omnic OCAS®): a tecnologia OCAS (matriz de gel) é incompatível com qualquer método de fragmentação ou trituração; a administração por sonda não é viável para esta apresentação
    • Formulação cápsula: um estudo publicado em 2023 no Journal of Parenteral and Enteral Nutrition classifica a tansulosina como não recomendada para administração via sonda enteral [5]. Contudo, uma revisão retrospectiva publicada em 2024 avaliou a abertura da cápsula com manutenção íntegra dos grânulos de liberação prolongada (sem esmagamento) para administração via sonda enteral; os resultados indicaram ausência de diferença estatisticamente significativa na taxa de obstrução da sonda em comparação ao doxazosina, com menor incidência de hipotensão. Os autores concluíram que esta abordagem pode ser viável, desde que os grânulos sejam administrados intactos [6]. Esta prática é off-label e contrária à orientação explícita das bulas
    • Em conclusão, nenhuma das bulas consultadas orienta ou permite a administração por sonda nasogástrica ou nasoenteral. Diante da necessidade de administração enteral, recomenda-se discutir com a equipe farmacêutica a possibilidade de utilizar formulações líquidas manipuladas ou alternativas terapêuticas com formulações adequadas para essa via.

Fontes:

[1] Bula do Profissional de Saúde. OMNIC OCAS® (cloridrato de tansulosina). Astellas Farma Brasil Importação e Distribuição de Medicamentos Ltda. Publicada no Bulário em 17/12/2025. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/

[2] Bula do Profissional de Saúde. STUB® (cloridrato de tansulosina). Biolab Sanus Farmacêutica Ltda. Aprovada em 27/11/2025. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/ 

[3] U.S. Food & Drug Administration (FDA). FDA Label. Tamsulosin Hydrochloride Capsules. Revised: 5/2026. Available at: https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/ui/search 

[4] InfoSUS. Secretaria de Estado da Saúde de Santa Catarina. Tansulosina, cloridrato. Atualizado em 16/05/2025. Disponível em: http://infosus.saude.sc.gov.br/index.php/Tansulosina,_cloridrato 

[5] Klang M et al. Developing guidance for feeding tube administration of oral medications. JPEN J Parenter Enteral Nutr. 2023;47(4):519–540. DOI: 10.1002/jpen.2490 

[6] Fazio V, Altshuler J, Song YB. Safety and Feasibility of Opening Tamsulosin Capsules for Enteral Feeding Tube Administration. Ann Pharmacother. 2024. DOI: 10.1177/08971900241233615

[7] U.S. Food & Drug Administration (FDA). Pregnancy and Lactation Labeling (Drugs) Final Rule. Fed Regist. 2014;79(233):72063–72103. Disponível em: https://www.fda.gov/drugs/labeling-information-drug-products/pregnancy-and-lactation-labeling-drugs-final-rule