Nimesulida

Nomes comerciais:

  • Arflex® Retard, Cimelide®, Inflalid®, Nisulid®, Scaflam®, Neosulida®, Flogilid®, Deltaflan®, Maxsulid®, Nimesulix®, Nimesilam®, Scalid®, Scaflogin®.

Apresentações:

  • Comprimido 100 mg (via oral) — embalagens com variações de 10 a 500 unidades, conforme o fabricante [1][2][3]
  • Cápsula de liberação prolongada 200 mg (microgrânulos de ação prolongada, via oral) — embalagens com 6, 12, 60 ou 120 cápsulas [4]
  • Suspensão oral gotas 50 mg/mL — frasco com 15 mL (cada gota contém 2,5 mg de nimesulida; cada mL equivale a 20 gotas) [3]
  • Gel dermatológico 20 mg/g (uso tópico) — bisnagas com 20 g, 30 g, 40 g, 50 g e 60 g [1]
  • Granulado 100 mg por envelope (via oral) — embalagens com 8 ou 12 envelopes (Scaflam®)
  • Supositório 100 mg (via retal)

Posologia:

  • Adultos e adolescentes acima de 12 anos (comprimido / suspensão gotas / granulado): [1][2][3][4]

    • Dose habitual: 50–100 mg (½ a 1 comprimido), via oral, duas vezes ao dia, preferencialmente após as refeições
    • Em casos excepcionais: até 200 mg, duas vezes ao dia, pelo menor tempo possível
    • Dose máxima diária: 400 mg (4 comprimidos de 100 mg)
    • Para a suspensão gotas: 1 gota (2,5 mg) por kg de peso, duas vezes ao dia
    • Dose máxima em gotas: 80 gotas por dia

  • Adultos (cápsula de liberação prolongada 200 mg — Arflex® Retard): [4]

    • 1 cápsula via oral, uma vez ao dia, preferencialmente após a refeição
    • Não deve ser partida, aberta ou mastigada
    • Duração habitual do tratamento: 5 a 10 dias, não devendo ultrapassar 15 dias

  • Idosos (acima de 65 anos): [1][2][3][4]

    • Utilizar a menor dose efetiva, preferencialmente 100 mg duas vezes ao dia
    • Na forma de cápsula de liberação prolongada, as doses devem ser cuidadosamente estabelecidas, podendo ser reduzidas
    • Uso prolongado de AINEs em idosos não é recomendado; se necessário, monitorar regularmente

  • Pediátrico (acima de 12 anos):

    • As fontes consultadas indicam que a posologia em adolescentes acima de 12 anos é a mesma do adulto (50–100 mg, duas vezes ao dia, via oral) [1][2][3]
    • Importante: adolescentes com sintomas de infecção viral não devem usar nimesulida, pelo risco de Síndrome de Reye [1][2][3][4]

  • Administração:

    • Via oral: tomar após as refeições; não partir nem mastigar as cápsulas de liberação prolongada [4]
    • Via tópica (gel 20 mg/g): aplicar sobre o local afetado duas vezes ao dia, massageando levemente até que a cor do medicamento desapareça; não lavar o local nas primeiras horas após a aplicação; duração do tratamento: 7 a 15 dias [1]
    • Evitar contato do gel com olhos, mucosas, pele lesionada, feridas ou queimaduras [1]

Ajuste para insuficiência renal:

  • Adulto: [1][2][3][4]

    • Insuficiência renal moderada (clearance de creatinina — ClCr de 30 a 80 mL/min): não há necessidade de ajuste de dose; o perfil cinético é comparável ao de voluntários sadios e a administração repetida não causa acúmulo
    • Insuficiência renal grave (ClCr < 30 mL/min): contraindicado
    • Monitorar a função renal antes do início do tratamento e regularmente durante o uso; descontinuar caso haja deterioração

  • Pediátrico:

    • As fontes consultadas não dispõem de orientações específicas sobre ajuste de dose renal para a faixa pediátrica acima de 12 anos.

Ajuste para insuficiência hepática:

  • Adulto: [1][2][3][4]

    • Contraindicado em qualquer grau de insuficiência hepática, devido ao risco de acumulação do fármaco
    • A nimesulida é metabolizada no fígado; há risco de hepatotoxicidade, incluindo casos fatais muito raros
    • Pacientes com sintomas compatíveis com dano hepático (anorexia, náusea, vômitos, dor abdominal, fadiga, urina escura, icterícia) devem ser monitorados e o tratamento deve ser descontinuado caso surjam alterações nos testes de função hepática
    • Esses pacientes não devem reiniciar o tratamento com nimesulida

  • Pediátrico:

    • As fontes consultadas não dispõem de orientações específicas sobre ajuste de dose hepática para a faixa pediátrica acima de 12 anos.

Classe:

  • Anti-inflamatório não esteroidal (AINE) da classe das sulfonanilidas; inibidor seletivo da COX-2 (cicloxigenase-2) [1][2][3][4]

Farmacologia:

  • Mecanismo de ação: [1][2][3][4]

    • A nimesulida inibe preferencialmente a COX-2 (enzima induzida durante o processo inflamatório, responsável pela síntese de prostaglandinas pró-inflamatórias), com mínima atividade sobre a COX-1 (responsável pela manutenção da mucosa gástrica), o que confere menor toxicidade gastrointestinal em comparação a AINEs não seletivos
    • Possui mecanismos adicionais: inibição da fosfodiesterase tipo IV, redução da formação do ânion superóxido (Oâ â »), efeito "scavenging" do ácido hipocloroso, inibição de proteinases (elastase e colagenase), prevenção da inativação do inibidor da alfa-1-protease, inibição da liberação e da atividade da histamina por basófilos e mastócitos, além de inibição da agregação plaquetária

  • Farmacocinética: [1][2][3][4]

    • Absorção: bem absorvida por via oral; os alimentos têm efeito mínimo sobre a absorção
    • Pico de concentração plasmática (Cmáx): 2,86–6,5 mg/L; tempo para pico (Tmáx): 1,22–2,75 horas (adultos)
    • AUC (área sob a curva): 14,65–54,09 mg/L.h
    • Ligação a proteínas plasmáticas: > 97,5% (elevada; a diálise não é útil em casos de superdose)
    • Metabolismo: hepático; metabólito principal é a hidroxinimesulida (M1), também farmacologicamente ativo; a M1 aparece na circulação cerca de 0,8 horas após a dose, apresentando T½ de 3,2–6 horas
    • Meia-vida terminal (T½β) da nimesulida: 1,80–4,73 horas (adultos); 2,36 horas (crianças)
    • Excreção: predominantemente renal (~50% da dose administrada); apenas 1–3% eliminado como composto inalterado; cerca de 29–36,2% excretado nas fezes após metabolismo
    • Volume de distribuição (Vd/F): 0,18–0,39 L/kg em adultos; ligeiramente superior em crianças (0,41 L/kg)
    • Idosos: o perfil cinético não apresenta alteração significativa após doses agudas e repetidas

  • Início de ação: [1][2][3][4]

    • Alívio da dor: aproximadamente 15 minutos após a administração oral
    • Resposta antipirética: 1–2 horas após o uso, com duração de aproximadamente 6 horas
    • Para a cápsula de liberação prolongada: início de ação de aproximadamente 1 hora

Indicações:

  • Adultos e adolescentes acima de 12 anos (comprimido, gotas, suspensão): [1][2][3]

    • Condições que requeiram atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética em geral

  • Adultos e adolescentes acima de 12 anos (cápsula de liberação prolongada 200 mg): [4]

    • Estados inflamatórios dolorosos e não dolorosos, acompanhados ou não de febre, inclusive os relacionados ao aparelho osteoarticular
    • Estados febris
    • Processos inflamatórios e dolorosos das vias aéreas superiores
    • Cefaleia, mialgias, reações pós-imunização, dor pós-operatória (ex.: retirada de amígdalas e adenoide)
    • Processos infecciosos com componente inflamatório: sinusites, faringoamigdalites, otites

  • Uso tópico (gel 20 mg/g): [1]

    • Tratamento local de inflamações e dores em geral

Contraindicações:

  • Hipersensibilidade à nimesulida ou a qualquer componente da fórmula [1][2][3][4]
  • Histórico de reações de hipersensibilidade (broncoespasmo, rinite, urticária, angioedema) ao ácido acetilsalicílico ou a outros AINEs [1][2][3][4]
  • Histórico de reações hepáticas ao produto [1][2][3][4]
  • Insuficiência hepática (qualquer grau) [1][2][3][4]
  • Insuficiência renal grave [1][2][3][4]
  • Insuficiência cardíaca grave [1][2][3][4]
  • Úlcera péptica em fase ativa, ulcerações recorrentes ou hemorragia no trato gastrintestinal [1][2][3][4]
  • Distúrbios graves de coagulação [1][2][3][4]
  • Suspeita de dengue (risco aumentado de sangramento) [2][3][4]
  • Crianças menores de 12 anos [1][2][3][4]
  • Gestação e lactação [1][2][3][4]
  • Uso tópico (gel): pele lesionada, feridas, queimaduras ou com infecção local; contato com olhos e mucosas [1]
  • Síndrome de má-absorção de glicose-galactose (formulações com lactose) [1][2][4]

Efeitos Adversos:

  • Muito comuns (> 1/10): [1][2][3][4]

    • Diarreia, náusea e vômito

  • Incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): [1][2][3][4]

    • Prurido, rash e sudorese aumentada
    • Constipação, flatulência e gastrite
    • Tonturas e vertigens
    • Hipertensão
    • Edema

  • Raros (> 1/10.000 e < 1/1.000): [1][2][3][4]

    • Eritema e dermatite
    • Ansiedade, nervosismo e pesadelos
    • Visão borrada
    • Hemorragia, flutuação da pressão sanguínea e fogachos
    • Disúria, hematúria e retenção urinária
    • Anemia e eosinofilia
    • Hipersensibilidade
    • Hipercalemia
    • Mal-estar e astenia

  • Muito raros (< 1/10.000): [1][2][3][4]

    • Urticária, edema angioneurótico, edema facial, eritema multiforme
    • Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica (casos isolados)
    • Dor abdominal, dispepsia, estomatite, melena, úlceras pépticas e perfuração ou hemorragia gastrintestinal grave
    • Cefaleia, sonolência e encefalopatia (Síndrome de Reye — casos isolados)
    • Outros distúrbios visuais e vertigem
    • Falência renal, oligúria e nefrite intersticial
    • Púrpura, pancitopenia e trombocitopenia (casos isolados)
    • Anafilaxia
    • Hipotermia (casos isolados)

  • Frequência desconhecida (dados da literatura): [1][2][3][4]

    • Hepatobiliar: alterações dos parâmetros hepáticos (transaminases), geralmente transitórias e reversíveis; hepatite aguda (casos isolados); falência hepática fulminante (algumas fatalidades relatadas); icterícia e colestase
    • Respiratórios: dispneia, asma e broncoespasmo (casos isolados de reações anafiláticas), principalmente em pacientes com histórico de alergia ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs

  • Para uso tópico (gel 20 mg/g): [1]

    • Comuns: prurido e eritema no local da aplicação
    • Muito raros: reações alérgicas sistêmicas (asma, angioedema, eritrodermia)
    • Frequência não determinada: edema, bolhas e descamação da pele no local da aplicação

Gestação:

  • ANVISA: [1][2][3][4]

    • Categoria de risco na gravidez: C
    • Não há dados adequados de uso em mulheres grávidas; o risco potencial em humanos é desconhecido
    • O uso não é recomendado durante a gestação; os benefícios para a mãe devem ser cuidadosamente avaliados frente aos riscos para o embrião ou feto
    • O uso de AINEs ao final da gestação está associado a maior incidência de distócia, atonia uterina e fechamento precoce do ducto arterioso
    • Não deve ser utilizado por mulheres tentando engravidar; em mulheres com dificuldade para engravidar ou sob investigação de infertilidade, a retirada do medicamento deve ser considerada

  • FDA:

    • A nimesulida não possui aprovação pelo FDA e não está disponível nos Estados Unidos; portanto, não existe um FDA Label para este medicamento. As fontes consultadas não dispõem de orientações do FDA sobre este tópico.

Lactação:

  • A nimesulida é contraindicada durante a amamentação [1][2][3][4]
  • Não está estabelecido se a nimesulida é excretada no leite humano; entretanto, dado o risco potencial de reações indesejáveis no lactente, o uso é contraindicado
  • Caso o uso seja imprescindível, devem ser apresentadas ao paciente alternativas terapêuticas para o tratamento ou para a alimentação do bebê [1][2][4]

Fontes:

[1] Bula do Profissional de Saúde. Nimesulida 20 mg/g Gel Dermatológico (nimesulida). EMS S/A. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/ 

[2] Bula do Profissional de Saúde. Nimesulida (nimesulida). Prati-Donaduzzi & Cia Ltda. Aprovada em 10/03/2025. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/ 

[3] Bula do Profissional de Saúde. Cimelide® (nimesulida). Cimed Indústria S.A. Aprovada em 27/01/2026. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/ 

[4] Bula do Profissional de Saúde. Arflex® Retard (nimesulida). Diffucap-Chemobras Química e Farmacêutica Ltda. Aprovada em 08/12/2025. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/ 

[5] Bula do Profissional de Saúde. Inflalid® (nimesulida). Legrand Pharma Indústria Farmacêutica Ltda. Aprovada em 10/03/2025. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/