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Dexclorfeniramina

Nomes comerciais:

  • Polaramine®, Hislor®, Histamin®, Alergomine®, Fenirax®, Polaren®, Alermine®, ALergyo®

Apresentações:

  • Comprimido revestido 2 mg | Embalagem com 20 comprimidos revestidos | Polaramine® e genéricos (Histamin®, Alergomine®, Fenirax®, Polaren®, Alermine®, ALergyo® e outros) [2]
  • Drágea Repetabs 6 mg (liberação bifásica: 3 mg na camada externa de rápida absorção + 3 mg no núcleo central de liberação prolongada) | Embalagem com 12 drágeas | Polaramine® [2]
  • Solução oral 0,4 mg/mL | Frasco 120 mL + copo dosador (Polaramine®) [2] / Frasco 100 mL + copo dosador (Hislor®) [3]
  • Solução Gotas 2,8 mg/mL (0,1 mg por gota; 1 mL = 28 gotas) | Frasco 20 mL | Polaramine® [2]
  • Creme 10 mg/g | Bisnaga 30 g | Polaramine® e genéricos [2]

Posologia:

  • Adultos e crianças acima de 12 anos: [2][3]

    • Comprimido revestido 2 mg: 1 comprimido 3 a 4 vezes ao dia; dose máxima de 12 mg/dia (6 comprimidos/dia)
    • Drágea Repetabs 6 mg:
      • Regime padrão: 1 drágea pela manhã + 1 drágea ao deitar (= 12 mg/dia)
      • Em casos mais resistentes: 1 drágea a cada 8 horas (= 18 mg/dia)
      • Atenção: a bula não estabelece dose máxima diária formal para esta apresentação. O limite de 12 mg/dia mencionado neste artigo aplica-se exclusivamente às formas de liberação imediata (comprimido revestido, solução oral e solução gotas); para as drágeas repetabs, a bula autoriza explicitamente até 18 mg/dia em casos resistentes
    • Solução oral 0,4 mg/mL: 5 mL 3 a 4 vezes ao dia; dose máxima de 12 mg/dia (30 mL/dia)
    • Solução Gotas 2,8 mg/mL: 20 gotas 3 a 4 vezes ao dia; dose máxima de 12 mg/dia (120 gotas/dia)
    • Creme 10 mg/g: aplicar sobre a área afetada 2 vezes ao dia

  • Pediátrico (6 a 12 anos): apenas formas líquidas [2][3]

    • Solução oral 0,4 mg/mL: 2,5 mL 3 vezes ao dia; dose máxima de 6 mg/dia (15 mL/dia)
    • Solução Gotas 2,8 mg/mL: 10 gotas (ou 1 gota/2 kg) 3 vezes ao dia; dose máxima de 6 mg/dia (60 gotas/dia)
    • Creme 10 mg/g: aplicar sobre a área afetada 2 vezes ao dia; evitar uso em áreas extensas

  • Pediátrico (2 a 6 anos): apenas formas líquidas [2][3]

    • Solução oral 0,4 mg/mL: 1,25 mL 3 vezes ao dia; dose máxima de 3 mg/dia (7,5 mL/dia)
    • Solução Gotas 2,8 mg/mL: 5 gotas (ou 1 gota/2 kg) 3 vezes ao dia; dose máxima de 3 mg/dia (30 gotas/dia)
    • Creme 10 mg/g: aplicar sobre a área afetada 2 vezes ao dia; evitar uso em áreas extensas, especialmente em crianças

  • Administração:

    • A dose deve ser individualizada conforme a necessidade e a resposta individual do paciente [2][3]
    • Comprimidos revestidos e drágeas repetabs não devem ser partidos, abertos ou mastigados [2]
    • Creme: uso externo exclusivo; não aplicar nos olhos, boca, nariz, genitália ou outras mucosas; não utilizar em áreas com bolhas, pele não íntegra ou com secreção; evitar cobrir a área tratada; evitar exposição solar nas áreas em tratamento; evitar uso prolongado ou em áreas extensas, especialmente em crianças [2]
    • Dose esquecida: as fontes consultadas não dispõem de orientações específicas sobre esse tópico

Ajuste para Insuficiência Renal:

  • Adulto e pediátrico: as fontes consultadas não dispõem de orientações específicas sobre ajuste posológico em insuficiência renal. O label americano menciona apenas uso com cautela em pacientes idosos, sem detalhamento por função renal. Destaca-se que, dado o predomínio da excreção urinária, cautela é recomendável em insuficiência renal grave, embora as bulas consultadas não quantifiquem ajustes [1][2][3]

Ajuste para Insuficiência Hepática:

  • Adulto e pediátrico: as fontes consultadas não dispõem de orientações específicas sobre ajuste posológico em insuficiência hepática [1][2][3]

Classe:

  • Anti-histamínico de primeira geração (antagonista H1), com propriedades anticolinérgicas e sedativas [1][2][3]

Farmacologia:

  • Mecanismo de ação: [1][2][3]
    • Atua como agonista inverso nos receptores H1 em células efetoras, ligando-se preferencialmente ao estado inativo do receptor e deslocando o equilíbrio em favor da inativação, o que previne e alivia manifestações alérgicas. Embora as bulas utilizem convencionalmente a terminologia "antagonismo competitivo com a histamina", a compreensão farmacológica atual classifica esses fármacos como agonistas inversos (Simons & Simons, J Allergy Clin Immunol, 2011)
    • Possui também efeitos anticolinérgicos (secantes) e sedativos, características típicas dos anti-histamínicos de primeira geração
  • Isômero ativo: [2][3]
    • É o isômero dextrógero da clorfeniramina; a atividade anti-histamínica predominante deve-se a este estereoisômero
  • Dados farmacocinéticos (referentes à clorfeniramina, conforme apresentado nas bulas): [2][3]
    • Tmax: aproximadamente 3 horas após administração oral (dado obtido com 4 mg de maleato de clorfeniramina em voluntários sadios em jejum)
    • Meia-vida (t½): 20 a 24 horas
    • Ligação às proteínas plasmáticas: 69 a 72% (na faixa plasmática de 0,28 a 1,24 mcg/mL)
    • Metabolismo: extenso, tanto por via oral quanto intravenosa
    • Excreção: primariamente urinária — 19% da dose nas primeiras 24 horas e 34% em 48 horas; urina ácida acelera a excreção do fármaco

Tipo de Receita:

  • Medicamento Isento de Prescrição (MIP/OTC), de acordo com a Lista de Medicamentos Isentos de Prescrição (LMIP) da ANVISA — Instrução Normativa n. 285/2024 [6]

Indicações:

  • Nacionais (ANVISA): [2][3]

    • Alergia e prurido
    • Rinite alérgica
    • Urticária
    • Picada de inseto
    • Conjuntivite alérgica
    • Dermatite atópica
    • Eczemas alérgicos

  • Adicionais (FDA): [1]

    • Rinite alérgica perene e sazonal
    • Rinite vasomotora
    • Conjuntivite alérgica por alérgenos inalados e alimentares
    • Urticária e angioedema: manifestações cutâneas alérgicas leves não complicadas
    • Dermografismo
    • Amenização de reações alérgicas a sangue ou plasma
    • Terapia adjuvante em reações anafiláticas, após controle das manifestações agudas com epinefrina e demais medidas padrão

Contraindicações:

  • Hipersensibilidade ao maleato de dexclorfeniramina ou a outros anti-histamínicos de estrutura química similar [2][3]
  • Prematuros e recém-nascidos [1][2][3]
  • Uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) [1][2][3]
  • Faixas etárias restritas: [2][3]
    • Comprimido revestido e drágea repetabs: contraindicados abaixo de 12 anos
    • Solução oral, solução gotas e creme: contraindicados abaixo de 2 anos
  • Terceiro trimestre de gestação (risco de reações severas em recém-nascidos e prematuros) [2][3]
  • Creme: não deve ser utilizado nos olhos (uso oftálmico contraindicado) [2]
  • Amamentação: contraindicado pelo FDA em nutrizes, pelo risco elevado para lactentes, especialmente recém-nascidos e prematuros [1]
  • Doenças do trato respiratório inferior, incluindo asma (conforme FDA) [1]

Efeitos Adversos:

  • Comuns (1 a 10% dos pacientes, conforme bula): [2][3]

    • Sonolência leve ou moderada durante o uso
    • Nota: a frequência declarada na bula (1–10%) pode não refletir a incidência observada na prática clínica. A sedação é classicamente um dos efeitos mais prevalentes dos anti-histamínicos de primeira geração, com estimativas na literatura clínica que variam entre 20–50% dos usuários; este dado deve ser considerado no aconselhamento ao paciente

  • Raros (0,01 a 0,1% dos pacientes): [2][3]

    • Cardiovasculares: hipotensão arterial, cefaleia, taquicardia
    • Gerais: urticária, prurido, erupções cutâneas, fotossensibilidade, hiperidrose, calafrios, fraqueza, choque anafilático
    • Gastrointestinais: azia, desconforto gástrico, obstipação, náuseas
    • Geniturinários: disúria, poliúria, alterações no ciclo menstrual
    • Hematológicos: anemia hemolítica, anemia hipoplásica, trombocitopenia, agranulocitose
    • Neurológicos: visão borrada, nervosismo
    • Respiratórios: espessamento das secreções brônquicas, sensação de compressão do tórax, desconforto nasal, dificuldade respiratória

  • Eventos adicionais descritos no label americano (sem classificação de frequência): [1]

    • Neurológicos: tontura, coordenação motora prejudicada, fadiga, confusão, agitação, excitação, tremor, irritabilidade, insônia, euforia, parestesias, diplopia, vertigem, zumbidos, labirintite aguda, neurite, convulsões
    • Gastrointestinais: anorexia, vômitos, diarreia
    • Geniturinários: retenção urinária
    • Gerais: secura de boca, nariz e garganta

Interações Medicamentosas:

  • IMAOs: prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos e sedativos dos anti-histamínicos; pode ocorrer hipotensão arterial grave — uso concomitante contraindicado [1][2][3]
  • Álcool e depressores do SNC (sedativos, hipnóticos, tranquilizantes, antidepressivos): potencialização dos efeitos sedativos [2][3]
  • Anticoagulantes orais: possível redução do efeito anticoagulante [2][3]
  • Testes cutâneos para detecção de alergia: as bulas recomendam suspender o medicamento pelo menos 2 dias antes da realização do teste, pois pode interferir nos resultados [2][3]. Ressalva: considerando a meia-vida de 20–24 horas, o prazo de 2 dias pode ser insuficiente para eliminação clínica relevante do fármaco (cerca de 25% ainda circulante após 48 horas). As diretrizes da AAAAI/ACAAI (Joint Task Force on Practice Parameters — Allergy Diagnostic Testing) recomendam a suspensão de anti-histamínicos de primeira geração por 3 a 7 dias antes do procedimento, a fim de evitar resultados falso-negativos

Gestação:

  • Anvisa: [2][3]

    • Categoria de risco B (estudos em animais não demonstraram risco fetal, ou os riscos observados em animais não foram confirmados em estudos controlados em gestantes humanas)
    • Pode ser utilizado no 1º e 2º trimestres somente se claramente necessário e sob estrito acompanhamento médico
    • Contraindicado no 3º trimestre, pois recém-nascidos e prematuros podem apresentar reações severas aos anti-histamínicos
    • Não deve ser utilizado por gestantes sem orientação médica

  • FDA: [1]

    • A experiência clínica com o uso deste medicamento em gestantes é insuficiente para determinar se há potencial de dano ao feto em desenvolvimento

Lactação:

  • Anvisa: [2][3]

    • Não foi comprovado se o maleato de dexclorfeniramina é excretado no leite materno; recomenda-se precaução na administração a mulheres que amamentam
    • O uso durante a lactação depende de avaliação e acompanhamento do médico assistente

  • FDA: [1]

    • O uso de anti-histamínicos é contraindicado em nutrizes em razão do risco elevado para lactentes, especialmente recém-nascidos e prematuros

Uso por Sonda Nasogástrica/Nasoenteral:

  • Comprimido revestido 2 mg: pode ser administrado por sonda. Triturar o comprimido e diluir em 20 mL de água mineral, administrando imediatamente após o preparo [7]
  • Drágea Repetabs 6 mg: não deve ser triturada, pois o processo compromete a tecnologia de liberação bifásica da apresentação [7]
  • Solução oral 0,4 mg/mL e Solução Gotas 2,8 mg/mL: representam a alternativa mais prática para administração enteral. O manual consultado as classifica como "não padronizadas (PSA)" para essa via, sugerindo que o uso deve ser avaliado individualmente pela equipe multidisciplinar [7]
  • Creme 10 mg/g: não se aplica a esta via de administração, por ser de uso exclusivamente dermatológico

Fontes:

[1] U.S. Food & Drug Administration (FDA). FDA Label. Dexchlorpheniramine Maleate Oral Solution (CORPHENA). Revised: 11/2025. Available at: https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/ui/search

[2] Bula do Profissional de Saúde. Polaramine® (maleato de dexclorfeniramina). Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A. Aprovada em 26/04/2021. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/

[3] Bula do Profissional de Saúde. Hislor® (maleato de dexclorfeniramina). União Química Farmacêutica Nacional S/A. Aprovada em 03/12/2025. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/

[4] Plataforma de Educação e Desenvolvimento em Bulas (PEDB). Dexclorfeniramina (R06AB02). Disponível em: https://pedb.com.br/bulas-profissionais/dexclorfeniramina. Acesso em: 08 mai. 2026.

[5] Hypera Pharma. Polaramine Repetabs — página do produto. Disponível em: https://www.hypera.com.br/produtos/isentos-de-prescricao/polaramine-repetabs. Acesso em: 08 mai. 2026.

[6] Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). Instrução Normativa n. 285, de 12 de março de 2024. Lista de Medicamentos Isentos de Prescrição (LMIP). Disponível em: https://www.gov.br/anvisa/pt-br/setorregulado/regularizacao/medicamentos/medicamentos-isentos-de-prescricao/lista-de-medicamentos-isentos-de-prescricao-lmip. Acesso em: 08 mai. 2026.

[7] Borges JLA et al. Manual de diluição e administração de medicamentos por acessos enterais. BRASPEN J. 2019; 34(2):193-212. Disponível em: https://braspenjournal.org/article/63e15aaaa953954457410c54/pdf/braspen-34-2-193.pdf