Rivastigmina

Nomes comerciais:

  • Exelon® Patch, Exelon®, Vivencia®, Vivencia® Patch, Astig®, Cogniva®, Durivast®, Rivastelon®.

 

Apresentações:

  • Cápsulas: 1,5 mg, 3,0 mg, 4,5 mg e 6,0 mg.

  • Adesivo Transdérmico:

    • 5 cm²: Liberação de 4,6 mg/24h.  

    • 10 cm²: Liberação de 9,5 mg/24h.

    • 15 cm²: Liberação de 13,3 mg/24h.

 

Posologia:

  • Adultos:

    • Cápsulas (Alzheimer): Inicial de 1,5 mg duas vezes ao dia. Se tolerado após no mínimo 2 semanas, aumentar para 3 mg 2x/dia. Aumentos subsequentes para 4,5 mg e 6 mg 2x/dia requerem o mesmo intervalo mínimo. Dose máxima: 6 mg 2x/dia (12 mg/dia).

    • Cápsulas (Demência no Parkinson): Inicial de 1,5 mg 2x/dia. Aumentar para 3 mg 2x/dia e doses superiores em intervalos mínimos de 4 semanas. Dose máxima: 6 mg 2x/dia.

    • Adesivo Transdérmico: Inicial de 4,6 mg/24h. Após 4 semanas, se tolerado, aumentar para 9,5 mg/24h (dose mínima eficaz). Se necessário, após mais 4 semanas, pode-se aumentar para 13,3 mg/24h.

    • Troca (Oral para Adesivo): Pacientes em doses < 6 mg/dia de rivastigmina oral devem iniciar com o adesivo de 4,6 mg/24h. Pacientes em doses entre 6 e 12 mg/dia podem iniciar com o adesivo de 9,5 mg/24h. O primeiro adesivo deve ser aplicado no dia seguinte à última dose oral.

  • Crianças: O uso em pacientes pediátricos não é recomendado. A segurança e eficácia não foram estabelecidas nesta população.

 

Administração:

  • Cápsulas: Deve ser administrada duas vezes ao dia, com as refeições (café da manhã e jantar), para reduzir efeitos adversos gastrointestinais.

  • Adesivo Transdérmico: Aplicar uma vez ao dia em pele limpa, seca e sem pelos (costas, parte superior do braço ou peito). Importante: Alternar o local de aplicação diariamente; não repetir o mesmo local exato por 14 dias. Pressionar firmemente com a palma da mão por 30 segundos.

 

Ajuste para insuficiência renal:

  • Não é necessário ajuste de dose específico, porém a titulação deve ser feita com cautela devido à maior variabilidade individual na exposição ao fármaco em pacientes com insuficiência renal moderada a grave.

 

Ajuste para insuficiência hepática:

  • Insuficiência Leve a Moderada (Child-Pugh 5-9): Requer cautela e titulação cuidadosa. Para o Adesivo, a dose máxima de manutenção recomendada é de 9,5 mg/24h.

  • Insuficiência Grave: Não foi estudado; o uso deve ser avaliado criteriosamente pelo risco/benefício.

 

Classe:

  • Inibidor da acetilcolinesterase e butirilcolinesterase (tipo carbamato).

 

Indicações:

  • Tratamento de demência leve a moderadamente grave do tipo Alzheimer.

  • Tratamento de demência leve a moderada associada à doença de Parkinson.

 

Contraindicações:

  • Hipersensibilidade conhecida à rivastigmina, a outros derivados do carbamato ou a qualquer componente da fórmula.

  • Histórico de dermatite alérgica de contato com o uso do adesivo de rivastigmina (contraindicação específica para a forma transdérmica).

 

Efeitos Adversos:

  • Comuns: Náuseas, vômitos, diarreia, tontura, dor de cabeça, perda de apetite, perda de peso, dor abdominal, fadiga e insônia. No Parkinson, o agravamento do tremor é comum. No local de aplicação do adesivo: eritema e prurido.

  • Raros: Bradicardia, síncope, úlcera gástrica, hemorragia gastrointestinal, convulsões, erupções cutâneas graves (como Síndrome de Stevens-Johnson), pancreatite e obstrução intestinal.

 

Gestação:

  • Categoria B. Estudos em animais não mostraram efeitos teratogênicos, mas não há estudos controlados em mulheres grávidas. Deve ser utilizado apenas se o benefício potencial superar os riscos ao feto.

 

Lactação:

  • O uso não é recomendado. Não se sabe se a rivastigmina é excretada no leite humano. Estudos em animais demonstraram excreção no leite. Mulheres em tratamento não devem amamentar.

 

Fontes: